Pöördumatute ensüümide inhibiitorite ja pöörduvate ensüümide inhibiitorite erinevused

Ensüümi inhibiitorid on väikesed molekulid ja ioonid, mis on võimelised ensüümidega seonduma, et vähendada nende katalüütilist aktiivsust. Ensüümi pärssimine on bioloogiliste süsteemide oluline kontrollimehhanism. Lisaks on see protsess, mida paljud ravimid kasutavad haiguse vahendatud ensümaatilise aktiivsuse tõhusaks vähendamiseks. Ensüümi inhibiitoreid võib klassifitseerida pöördumatuteks ja pöörduvateks.

Mis on pöördumatud ensüümi inhibiitorid?

Pöördumatud inhibiitorid seovad ensüümi tihedalt, eraldudes seega sellest väga aeglaselt. Nad võivad oma sihtmärgiga moodustada kas kovalentseid või mittekovalentseid sidemeid.

Paljud olulised ravimid, näiteks penitsilliin, on pöördumatud ensüümi inhibiitorid. Penitsilliin on antibiootikum, mis on võimeline tapma baktereid, seondudes kovalentselt ensüümiga transpeptidaasiga, takistades seetõttu bakteriraku seina sünteesi.

Teine näide on aspiriin, mis moodustab ensüümiga tsüklooksügenaasiga kovalentsed sidemed, mis vähendab põletikulisi protsesse.

Pöördumatud inhibiitorid võib jagada kolme kategooriasse: rühmaspetsiifilised reaktiivid, substraadi analoogid ja enesetappude inhibiitorid.

Grupispetsiifilised reaktiivid võivad seonduda ensüümi kindla aminohappejäägiga ja seda pöördumatult modifitseerida. Seetõttu on nad vähem spetsiifilised ja suudavad suhelda paljude ensüümidega.

Substraadi analoogidel on ensüümi substraadiga sarnane struktuur ja nad võivad selle aktiivsaidi jääki kovalentselt modifitseerida.

Suitsiidide inhibiitorid on kõige spetsiifilisemad ensüümi inhibiitorid. Need seostuvad ensüümiga substraadina ja töödeldakse läbi katalüütilise reaktsiooni. Seejärel genereerib katalüüs vaheühendi, mis inaktiveerib ensüümi kovalentselt.

Mis on pöörduvad ensüümi inhibiitorid?

Pööratavad inhibiitorid moodustavad ensüümiga mittekovalentsed sidemed. Neid iseloomustab kiire eraldamine oma sihtmärgist.

Pööratavad inhibiitorid võib jagada kahte peamisse kategooriasse: konkureerivad ja mittekonkureerivad inhibiitorid.

Pööratav inhibiitor on konkurentsivõimeline, kui ensüüm võib seostuda oma aktiivse saidiga kas inhibiitoriga, mis moodustab ensüümi-inhibiitori kompleksi (EI), või substraadiga, mis moodustab ensüümi-substraadi (ES) kompleksi.

Konkureeriva pärssimise korral on ensüümi sidumine substraadi või inhibiitoriga üksteist välistav: ensüüm ei saa kunagi seostuda inhibiitori ja substraadiga samal ajal.

Ensüümi katalüütilise aktiivsuse vähendamine saavutatakse ensüümi ja substraadi kompleksi osakaalu vähendamise teel.

Substraadi kontsentratsiooni suurendamine võib leevendada ensüümi pärssimist.

Pööratava mittekonkureeriva pärssimise korral seostuvad substraat ja inhibiitor samaaegselt ensüümi erinevate saitidega, muutes selle inaktiivseks. Seda pärssimist ei saa ületada substraadi kontsentratsiooni suurendamise teel.

Pöördumatute ja pöörduvate ensüümi inhibiitorite erinevused ja sarnasused

• Pöördumatud ensüümide inhibiitorid ja pöörduvad ensüümide inhibiitorid on võimelised seostuma ensüümidega ja vähendama nende katalüütilist aktiivsust.
• Pöördumatud inhibiitorid seovad tihedalt siht ensüümi ja ensüümi inhibiitorite kompleksi dissotsieerumine on väga aeglane. Inhibeeriv toime on pöördumatu. Pööratavaid inhibiitoreid seevastu iseloomustab ensüümi-inhibiitorite kompleksi kiire dissotsiatsioon. Inhibeeriv toime on pöörduv.
• Pöördumatud inhibiitorid võib jagada kolme kategooriasse: rühmaspetsiifilised reagendid, substraadi analoogid ja enesetappude inhibiitorid. Pööratavad inhibiitorid jaotatakse kahte rühma: konkureerivad ja mittekonkureerivad inhibiitorid.
• Pöördumatud substraadi analoogid ja pöörduvad konkureerivad inhibiitorid toimivad sarnaselt, jäljendades ensüümspetsiifilist substraati. Substraadi analoogid muudavad ensüümi aktiivset kohta pöördumatult, samas kui konkureerivat pärssimist saab substraadi kontsentratsiooni suurendamisega ümber pöörata.

Pöördumatud vs pöörduvad ensüümi inhibiitorid: Võrdlustabel

Kokkuvõte

Pöördumatud ja pöörduvad ensüümi inhibiitorid on molekulid, mis on võimelised ensüümidega seonduma ja neid inaktiveerima.

Kui pöördumatud inhibiitorid toimivad püsivamalt, modifitseerides aktiivseid saite ja dissotsieerudes aeglaselt sihtmärk-ensüümist, iseloomustab pöörduvaid inhibiitoreid ensüümi kiire dissotsiatsioon ja nende pärssimisaktiivsust saab hõlpsasti tagasi pöörata.