Xanax on alprasolaami kaubanimi. Alprasolaam on lühitoimeline anksiolüütiline ravim, mida kasutatakse mitmesuguste ärevushäirete, näiteks paanikahäire, üldise ärevushäire ja sotsiaalse ärevushäire raviks. See kuulub bensodiasepiini klassi ja seondub tugevalt GABA A retseptoritega. Alprasolaam on triasolaami keemiline analoog, mis erineb selle poolest, et 6-fenüültsükli o-positsioonis pole kloori aatomit. Lisaks toimib molekul sedatiivse ja krambivastase ainena. Maksimaalne toime saavutatakse paanikahäire korral 1,5–1,6 tunni jooksul. Sagedaste kõrvaltoimete hulka kuuluvad sedatsioon, unisus, hüpotensioon ja halvenenud tasakaal. Ravimit seostatakse võimalike võõrutusnähtudega, kuna see võib põhjustada harjumusi loovat omadust. Lisaks võib ravim põhjustada kesknärvisüsteemi pärssimist (kesknärvisüsteemi depressioon).
Valium on diasepaami kaubanimi, mis on ka bensodiasepiin. Valiumi näidustusteks on ärevus, alkoholi ja teiste bensodiasepiinidega seotud võõrutusnähud, lihasspasmid, krambid, unetus ja rahutute jalgade sündroom. Ravimit kasutatakse ka mälukaotuse põhjustamiseks, eriti sellistes tingimustes nagu traumajärgne stressihäire. Tavalisteks kõrvaltoimeteks on unisus ja koordinatsiooni puudumine. Kuid rasked kõrvaltoimed on haruldased ja võivad hõlmata enesetapumõtteid ning suurenenud krampide riski.
Mõlemad ülaltoodud ravimid toimivad GABA-A retseptoritele. Need retseptorid on ligandiga kloriidikanalid. Kui selline ravim nendel retseptoritel toimub, toimub kloriidioonide sisenemine postsünaptilisse membraani ja põhjustab selle hüperpolarisatsiooni. Seetõttu vähendavad ravimid järgmistes neuronites aktsioonipotentsiaali vallandamist ja põhjustavad meele rahustavat toimet. Need ravimid toimivad emotsioonide ja õppimisega seotud limbilise süsteemi struktuuridele. GABA-A retseptor on heterodimeer ja koosneb alfa-, beeta- ja gamma-subühikutest, mis vastutavad spetsiifiliste toimingute eest nagu sedatsioon, müorelaksant, mälukaotus (anterograadne amneesia) ja krambivastased toimed. Mõlema ravimi üksikasjalikke võrdlusi selgitatakse allpool:
Funktsioonid | Valium (diasepaam) | Xanax (alprasolaam) |
Keemiline ühend | Bensodiasepiin | Bensodiasepiin |
Keemiline struktuur | ||
Toimemehhanism | GABA-A retseptor agoniseerib ja stimuleerib kloriidiioonide sisenemist külgnevatesse neuronitesse ja pärsib neid | GABA-A retseptor agoniseerib ja stimuleerib kloriidiioonide sisenemist külgnevatesse neuronitesse ja pärsib neid |
Suurendab stropis dopamiini kontsentratsiooni | Ei | Jah |
Näidustused | Peamiselt kasutatakse ärevuse, alkoholist loobumise sündroomi ja paanikahoogudega seotud unetuse raviks. Kasutatakse ka vertiigo, teetanuse raviks, paraplegia või tetraplegia täiendavaks raviks | Mitmesugused ärevus- ja ärevushäired nagu GAD, paanikahäired. See on peamiselt anksiolüütikum |
Supresseerib hüpotalamuse hüpofüüsi neerupealiste telge | nõrgalt | tugevalt |
Kasutatakse bensodiasepiini ärajätunähtuse raviks | Jah | Ei |
Status Epilepticuse ravi | Kasutatakse esmavaliku teraapiana ja toimib tugeva antikonvulsandina | Ei ole soovitatav, kuna see võib põhjustada krampe |
Eklampsia ravi | Jah | Ei |
Vastunäidustused | Ataksia (kõnnakaotus), hüpoventilatsioon, maksaprobleemid, dialüüs, rasedad naised, kooma ja raske depressioon, myasthenia gravis | Pearinglus, hüpotensioon ja tasakaalu kaotus. Ei tohi anda koos alkoholiga |
Kasutamine lastel | Ei soovitata alla 18-aastastele, välja arvatud epilepsia korral | Võib anda alla 18-aastase arsti järelevalve all |
Eakad patsiendid | Võib põhjustada südame seiskumist, seetõttu tuleb südameprobleemide all kannatavatele inimestele manustada ettevaatlikult ja jälgides | Võib anda eakatele inimestele |
Võõrutusnähud | Pole raske, kuna eliminatsiooni poolväärtusaeg on pikenenud | Keskmine plasma eliminatsiooni poolväärtusaeg on lühem, umbes 11,2 tundi |
Kõrvalmõjud | Depressioon, sedatsioon | Kollatõbi, hallutsinatsioonid ja sedatsioon |
Narkosõltuvus | Madal | Kõrge |
Manustamisviis | Suukaudselt, IV (lahjendatud kujul) ja IM ja suposiidid. IM-marsruut imendub aeglaselt. | Peamiselt suu kaudu |
Tegevuse algus | Väga kiiresti vastavalt 5 ja 15-30 minuti jooksul pärast intravenoosset manustamist ja imendumist | Aeglane vabastamine |
Maksimaalsed efektid | 15 minuti kuni ühe tunni jooksul | 1,5-1,6 tundi või isegi nädalaid |
Biosaadavus | Väga kõrge | Vähem |
Valkude sidumine | 96–99% | 80% |