Penitsilliin ja amoksitsilliin on antibiootikumid, ühendid, mis lõhustavad ja hävitavad baktereid. Penitsilliin on amoksitsilliini eelkäija ja mõlemad antibiootikumid on saadud hallitusseenest, mida nimetatakse
Bakterite rakuseinad lagunevad pidevalt ja ehitatakse nende kiire kasvu tsükli käigus uuesti üles. Penitsilliinid häirivad seda tsüklit, tungides sügavale bakteri arenevasse rakuseinasse, et vältida seina tahkestumist ja tugevamaks muutumist. See nõrgestab ja lõpuks tapab bakterirakud. Näitena penitsilliini toime kohta E. coli bakterid, vaata seda videot.
Baktereid, mis kaotavad rakuseinad mitoosi (raku jagunemise) ajal, nimetatakse gram-positiivseteks; neid, mis ei kaota oma rakuseinu täielikult, nimetatakse gramnegatiivseteks. Penitsilliinid on gram-positiivsete bakterite vastu palju tõhusamad.
Penitsilliini kasutatakse kolmel viisil: IV lahuses penitsilliin G-na, suu kaudu Penicllin V-na ja intramuskulaarsetes (IM) süstides, näiteks prokaiinbensüülpenitsilliin või bensathine bensüülpenitsilliin. Amoksitsilliini kasutatakse peaaegu alati suu kaudu, kuna see imendub kõige paremini seedekulgla kaudu. Tavaliselt kirjutatakse seda lastele rohkem kui traditsioonilist penitsilliini, kuna amoksitsilliini on lihtsam võtta (pole nõelu) ja kuna lapsed on kalduvamad kõrva- ja kurguinfektsioonidele, kohtleb amoksitsilliini üsna hästi.
Nii penitsilliini kui ka amoksitsilliini annused varieeruvad sõltuvalt patsiendi kehakaalust, vanusest ja seisundist. Madalamad annused on ette nähtud inimestele, kes pole penitsilliini varem kasutanud (allergia riski määramiseks). Üldiselt, kui allergia risk on minimaalne või olematu, algavad doosid vastava vanuse / kehakaalu / seisundi spektri keskmise vahemiku suunas ja neid korrigeeritakse ülespoole, kui 8-10 tunni jooksul ei täheldata tugevat positiivset tulemust (vähenenud nakatumise tase). jälgitava haiglas viibimise juhtum.
Nakkuses esinevate bakterite taseme kontrollimiseks võetakse vereanalüüsid või bakterite tampoonid. Vajadusel on raviks ette nähtud penitsilliini, amoksitsilliini ja / või muude antibiootikumide ravikuur, tavaliselt 5-10 päeva, päevas võetakse 3-4 tabletti (suukaudsete vormide korral). Antibiootikume tuleb võtta vastavalt ravikuurile ja tervikuna, isegi kui sümptomid kaovad pärast mõnepäevast kasutamist.
Penitsilliini kasutatakse igasuguste bakteriaalsete infektsioonide raviks. Esimene edukas penitsilliinravi oli mõeldud täiskasvanute ja imikute silmainfektsioonide raviks. Nahainfektsioonid reageerisid ka antibiootikumidele ja II maailmasõja puhkemise ajaks muutus penitsilliin lahinguvälja haavade ja sugulisel teel levivate haiguste sagedaseks raviks erineva tulemusega. Just 1940ndatel ja 1950ndatel avastasid teadlased, et penitsilliin on viirusnakkuste vastu ebaefektiivne. Viirused on põhimõtteliselt DNA ahelad, millel puudub rakustruktuur ja seetõttu ei mõjuta neid antibiootikumi rakuseina rünnakud.
Penitsilliin on kõige tõhusam strep - ja pehmete kudede (peamiselt põhjustatud nakkushaiguste) vastu Stafülokokk tüved), süüfilis, meningiit ja kopsupõletik. Amoksitsilliin on efektiivne enamiku samade tüvede vastu kui penitsilliin, kuid on tõhusam keskkõrvapõletiku (kõrva), endokardiidi (südameklappide infektsioonid) ja enterokokkide tüvede põhjustatud infektsioonide vastu..
Looduslikud penitsilliinid ja sünteesitud versioonid, näiteks amoksitsilliin, on nende tõhususe tõttu meditsiinilises arsenalis sagedased relvad. Nad ei saa mitte ainult ravida bakteriaalseid infektsioone, vaid takistavad ka järgnevate bakteriaalsete infektsioonide tekkimist. See on pannud paljud arstid, veterinaararstid ja põllumajandustöötajad antibiootikumide kasutamise üle kirjutama, mis on omakorda põhjustanud antibiootikumiresistentsete bakterite arengu.
Amoksitsilliin ja penitsilliin on sageli võrdselt efektiivsed mitmesuguste infektsioonide ravis, alates meditsiinilisest kuni hambaravini. Sellisena määratakse amoksitsilliin sageli lihtsalt sellepärast, et see on odavam. Teatud tüüpi nakkuse korral võib ühe antibiootikumi välja kirjutada rohkem kui teise. Näiteks leiti, et amoksitsilliin vähendab mädanenud primaarsete ("beebi") hammaste turset paremini kui penitsilliin, muutes amoksitsilliini eelistatavaks antibiootikumiks seda tüüpi nakkuse korral.[1]
Üks kõige virulentsemaid antibiootikumiresistentseid bakteritüvesid inimestel on metitsiliiniresistentne Staphyloccus aurea, tavaliselt viidatud akronüümiga MRSA (sageli hääldatakse) mur-suh). Kuigi Staphyloccus aurea oli kunagi penitsilliinide poolt kergesti hävitatav bakterivorm, selle multiresistentne vorm on nüüd "lihasöömishaigus", mis on võimeline tundides kudet hävitama ja vastu pidama mitmesugustele rasketele antibiootikumidele.
Hoolimata resistentsetest tüvedest on antibiootikumid endiselt tõhusad enamiku bakteriaalsete infektsioonide tõrjeks ja tõrjumiseks. Teadlikkus antibiootikumide liigtarbimisest on mõnevõrra vähendanud nende kasutamist alternatiivsete raviviiside kasuks või, nagu külmetushaiguste ja punetuste puhul, mis on enamasti põhjustatud viirustest, lastes haigusel ravimata jääda, kui ei esine bakteriaalset infektsiooni.
On olemas mõningaid tõendeid selle kohta, et penitsilliini ettenähtud annuseid saab vähendada, kuid on siiski väga tõhusad. Amoksitsilliin, rohkem kui penitsilliin, näib väiksemate annuste korral efektiivne. Kui antibiootikumide annuseid saab vähendada, võib "superbugide" tekkevõimalus väheneda. Isegi kui probleemiks on antibiootikumiresistentsus, peaksid patsiendid siiski oma arsti soovitusi järgima, kuna annustamisvajadused on sageli tihedalt seotud nakkuse tüübiga.
Penitsilliin võib põhjustada allergilist reaktsiooni umbes 10% elanikkonnast. Allergiline reaktsioon võib aja jooksul tuhmuda, kui inimene uuesti kokku ei puutu, vaid umbes 20% allergikutest jääb alles umbes 10 aastat pärast nende esialgset kokkupuudet. Allergiline reaktsioon ükskõik millise penitsilliini suhtes on piisav, kui eeldada, et see on kõigi nende suhtes allergiline.
Mõnel juhul võib allergiline reaktsioon olla üsna raske, põhjustades šoki, mis võib lõppeda surmaga. Need, kellel on varem olnud penitsilliini, amoksitsilliini või sarnaste antibiootikumide koostise suhtes allergilisi reaktsioone, peaksid sellest enne samalaadsete ravimite kasutamist rääkima arstidele. Inimesed, kellel on astma, verejooks või hüübimishäired, neeruhaigused või kellel on varem olnud kõhulahtisus, peaksid arstile rääkima sellest haigusseisundist..
Kuna penitsilliin ja amoksitsilliin erituvad peamiselt neerude kaudu (uriini kaudu), peavad seda tüüpi antibiootikumide võtmisel neeruhaiguste või neeruhaigustega inimesed olema ettevaatlikud.
Penitsilliini ja amoksitsilliini tavalised kõrvaltoimed on järgmised:
Amoksitsilliinil on vähem kõrvaltoimeid kui penitsilliinil, kuid annuseid tuleb siiski järgida meditsiiniliste juhiste kohaselt hoolikalt. Mõlema ravimi kasutamisel võivad ilmneda muud kõrvaltoimed, mida tuleks arstile mainida.
Penitsilliini ja amoksitsilliini tõsisteks kõrvaltoimeteks on sageli:
On tõestatud, et amoksitsilliin põhjustab vähem tõsiseid kõrvaltoimeid kui penitsilliin, eriti lastel. Kõik tõsised kõrvaltoimed vajavad siiski viivitamatut arstiabi.
Rasedad naised võivad arsti järelevalve all võtta penitsilliini või amoksitsilliini. Imetavad naised ei tohiks siiski kasutada kumbagi ravimit, kuna see võib imikule edasi minna ja põhjustada tõsiseid kõrvaltoimeid.
Kuna penitsilliinid ei tee vahet headel ja halbadel bakteritel, võib ravi ajal ja nädalaid pärast seda soolefloorat tõsiselt kahjustada. See bakteriaalne vähenemine põhjustab kõhulahtisust, pärmseente nakkusi, gripilaadseid sümptomeid ja / või vähenenud vee ja toitainete imendumist (vähenenud urineerimine, kui keha üritas vett säilitada). Nende kõrvaltoimete korvamiseks soovitavad mõned arstid ja proviisorid antibiootikumide võtmise ajal võtta probiootikume.
Penitsilliin ja amoksitsilliin mõjutavad suukaudseid rasestumisvastaseid vahendeid (pillide rasestumisvastaseid vahendeid), muutes need vähem efektiivseks. Rasestumisvastaste tablettide ja antibiootikumide kasutamisel võib naine rasestuda, seetõttu on vaja muid rasestumisvastaseid vahendeid.
Igaüks, kes võtab metotreksaati (Rheumatrex, Trexall) või probenetsiidi (Benemid), peaks rääkima oma arstile nendest ja teistest ravimitest. Penitsilliin ja amoksitsilliin võivad tugevdada või pärssida nende ja teiste ravimite, eriti seedetrakti ja neerufunktsiooniga seotud ravimite toimet. Patsiendid peaksid arstidele rääkima ka kõigist vitamiinidest, toidulisanditest ja / või ravimtaimedest, mida nad praegu kasutavad, et vältida ravimite tõsiseid või isegi surmavaid koostoimeid.
Amoksitsilliin on märkimisväärselt odavam kui penitsilliin, kuid kumbki antibiootikum pole eriti kallis. GoodRx.com andmetel on Penitsillin V Kaaliumi pillide (40 tableti igaüks 500 mg) hind vahemikus 10,00–37,20 dollarit. Amoxil, margitoote nimi amoksitsilliin (30 tabletti 500 mg) ulatub 4,00–12,79 dollarini..
Prantsuse arst Ernest Duchesne pani esmakordselt tähele mikroobide pärssivat toimet Penitsillium hallitus 1897. aastal. Vaatamata sellele, et hallitust kasutati merisiga kõhutüüfuse raviks, eirati Duchesne'i eksperimendi paberit. Penitsilliini kui sellise identifitseeris ja eraldas Šoti arst Alexander Fleming 1928. aastal, kasutades Penicillium rubens. Fleming eraldas hallituse aine ja tõestas, et see ei ole inimestele toksiline, kuid penitsilliini väljatöötamise ravimina viisid lõpule Howard Florey, Ernst Chain ja Norman Heatley, Austria, Saksamaa ja Suurbritannia koostöö, mille jaoks Florey ja Chain võitsid Nobeli preemia.
Kuna penitsilliini oli keeruline toota ja seda oli II maailmasõja ajal väga vaja, piirdus ravi raskete nakkusjuhtumitega. Pingutused penitsilliini parimaks ärakasutamiseks hõlmasid sageli ravitud patsientide uriini kogumist, et ravim "taaskasutada", kuna umbes 80% penitsilliinist eritub 3-5 tunni jooksul. See osutus ebaefektiivseks ja pingutused penitsilliini kehas püsimise aja suurendamiseks viisid selle sidumiseni probenetsiidiga, mis blokeeris keha loomuliku penitsilliini "loputamise" ja võimaldas ravimil pikemat aega töötada.
Kui penitsilliini biosüntees sai tavaliseks ja suures koguses ravimit oli hõlpsasti kättesaadav, eemaldati probenetsiid enamikust ravimeetoditest, ehkki seda kasutatakse endiselt eriti agressiivsete bakteriaalsete infektsioonide korral ja juhtudel, kui esinevad resistentsed bakteritüved, näiteks MRSA, või ravimisel H. pylori, bakterid, mis põhjustavad kõige maohaavandeid.
Aastal 1961 sai ampitsilliinist esimene penitsilliinipõhine antibiootikum, mis töötati välja laboris, kus kasutati peenise struktuuri. Poolsünteetiline preparaat osutus kiiresti enamiku bakteriaalsete infektsioonide vastu sama efektiivseks kui teised penitsilliinid, kuid selle eeliseks on vähem kõrvaltoimeid. Aasta jooksul pärast selle väljatöötamist oli see laialt levinud ja avas ukse penitsilliinide, sealhulgas amoksitsilliini uutele ravimvormidele, mis tulid turule 1972. aastal..