Antikoagulandid on ravimid, mida kasutatakse vereringesisese verehüüvete põhjendamatu moodustumise ennetamiseks, samal ajal kui trombolüütikumid on veresooni ummistavate trombide eemaldamiseks kasutatavad ravimid, põhjustades mitmesuguseid haigusi nagu südame isheemilised haigused ja insult. Antikoagulantide ja trombolüütikute peamine erinevus on see antikoagulante kasutatakse vereringes uute verehüüvete tekke vältimiseks, trombolüütikutega aga juba veresoontes moodustunud trombide eemaldamiseks.
1. Ülevaade ja peamised erinevused
2. Mis on antikoagulandid
3. Mis on trombolüütikumid
4. Antikoagulantide ja trombolüütikumide sarnasused
5. Kõrvuti võrdlus - antikoagulandid vs trombolüütikumid tabelina
6. Kokkuvõte
Verehüüve on fibriinikiudude võrgusilm, mis kulgeb igas suunas ja ümbritseb vererakke, trombotsüüte ja plasmat. Hüübimine on füsioloogiline mehhanism, mis käivitatakse vastusena veresoone rebenemisele või vere enda kahjustusele. Need stiimulid aktiveerivad kemikaalide kaskaadi, moodustades ainet, mida nimetatakse protrombiini aktivaatoriks. Seejärel katalüüsib protrombiini aktivaator protrombiini muundamist trombiiniks. Lõpuks katalüüsib ensüümina toimiv trombiin fibriinikiudude moodustumist fibrinogeenist ja need fibriinikiud takerduvad üksteisega, moodustades fibriinivõrgu, mida me nimetame trombiks.
Nagu eelnevalt mainitud, on protrombiini aktivaatori moodustamiseks vajalik kemikaalide kaskaadi aktiveerimine. Kemikaalide konkreetne aktiveerimine võib toimuda kahel peamisel viisil.
Inimese veresoontesüsteemis on mitu strateegiat, et normaalsetes tingimustes vältida verehüüvete moodustumist veresoonkonnas.
Nendest vastumeetmetest nähtub, et inimkeha ei soovi normaalsetes tingimustes verehüübeid. Kuid nendest kaitsemehhanismidest kõrvalehoidumisel võivad meie kehas moodustuda verehüübed. Sellised seisundid nagu trauma, ateroskleroos ja infektsioonid võivad endoteeli pinda karestada, aktiveerides hüübimisteed. Igal patoloogial, mis põhjustab veresoonte ahenemist, on kalduvus moodustuda trombide tekkeks, kuna veresoone ahenemine aeglustab verevoolu läbi selle ja seetõttu koguneb sellesse kohta rohkem prokoagulante, luues soodsa keskkonna verehüüvete tekkeks..
Antikoagulandid on ravimid, mida kasutatakse verehüüvete liigse trombide moodustumise vältimiseks. Nende ravimite toimemehhanismi järgi jagatakse nad erinevatesse alamkategooriatesse.
Neid ravimeid nimetatakse kaudseteks trombiini inhibiitoriteks, kuna nende trombiini pärssimine toimub koostoime kaudu teise valguga, mida nimetatakse antitrombiiniks. Fraktsioonimata hepariin (UFH) ja madala molekulmassiga hepariin (LMWH) seonduvad antitrombiiniga, suurendades selle faktor Xa inaktiveerimist..
Antitrombiin pärsib hüübimisfaktorite IIa, IXa ja Xa toimet, moodustades nendega stabiilseid komplekse. Hepariini puudumisel tekivad need reaktsioonid aeglaselt. Hepariin toimib antitrombiini kofaktorina, suurendades vastavate reaktsioonide kiirust vähemalt 1000 korda. Fraktsioonimata hepariin pärsib märkimisväärselt vere hüübimist, pärssides kõiki kolme faktorit, sealhulgas trombiini ja faktorit Xa. Kuid madala molekulmassiga hepariini antikoagulantne toime on väiksem kui UFH-l, kuna sellel on vähene afiinsus antitrombiini suhtes. Enoksapariin, daltepariin ja tinsapariin on mõned näited LMWH kohta.
UFH-ravi saavate patsientide verehüübimismehhanismide tähelepanelik jälgimine on äärmiselt oluline. Selleks hinnatakse patsiendi APTT-d tavaliselt kord kuus. Teisest küljest ei ole LMWH all kannatavatel patsientidel sellist jälgimist vaja, kuna selle prognoositav farmakokineetika ja plasmakontsentratsioon.
Hepariini liigset antikoagulandi vähendavat toimet saab parandada ravimi kasutamise katkestamisega. Kui verejooks püsib, on näidustatud protamiinsulfaadi manustamine.
Varfariin on tavaliselt kasutatav antikoagulant, mille biosaadavus on 100%. Suurem osa inimkehasse manustatud varfariinist on seotud plasmaalbumiiniga, andes sellele väikese jaotusruumala ja pika poolväärtusajaga.
Varfariin hoiab ära protrombiini glutamaadi jääkide, hüübimisfaktorite VII, IX ja X karboksüülimise. See muudab need molekulid inaktiivseks, kahjustades hüübimismehhanismi. Varfariini toime on 8–12-tunnise viivitusega, kuna on olemas juba mainitud kofaktorite juba karboksüleeritud molekulid, mille toime varjab varfariini toimet.
Joonis 01: varfariin
Peale nende sageli kasutatavate hüübimisvastaste ainete kasutatakse koagulatsiooni kontrollimiseks ka suukaudseid otsese faktori Xa inhibiitoreid nagu rivaroksabaan ja vanemlikke otseseid trombiini inhibiitoreid.
Trombolüütikumid on ravimid, mida kasutatakse trombi eemaldamiseks, mis ummistavad veresooni, põhjustades mitmesuguseid haigusi, näiteks südame isheemiatõbe ja ajuinfarkti..
Trombolüütikumide varajane kasutamine südame isheemiliste haiguste ravis on osutunud tõhusaks trombi suuruse vähendamisel ja veresoone avatuse suurendamisel..
Kõik trombolüütilised ained aktiveerivad plasminogeeni plasmiiniks, mille tulemuseks on fibriini lagunemine nii trombides kui ka hemostaatilistes fibriini korkides. See suurendab märkimisväärselt koljusiseste verejooksude riski.
Streptokinaas on ensüüm, mida toodavad beeta-hemolüütilised streptokokid. See moodustab kompleksi plasminogeeniga ja lõhustab seejärel plasminogeeni plasmiiniks. Kuna streptokinaas on kehale võõras aine, võivad mõnel patsiendil tekkida selle suhtes allergilised reaktsioonid. Nendel patsientidel, kes vajavad erinevate haigusseisundite tõttu trombolüüsi ja kes on ülitundlikud streptokinaasi suhtes, peaks kaasas olema ravimikaart, mis näitab selgelt nende kalduvust streptokinaasi vastu allergia tekkeks..
Rekombinantne alteplaas töötatakse välja endogeensest fibrinolüütilisest ensüümist, mille vabanemine käivitab fibrinolüüsi. Ehkki alteplaasil on palju kiirem trombolüütiline toime kui streptokinaasil, on sellel suur oht koljusiseseid hemorraagiaid põhjustada. Teisest küljest on see ravim kallim kui teised trombolüütilised ained.
Antikoagulandid vs trombolüütikumid | |
Antikoagulandid on ravimid, mida kasutatakse verehüüvete liigse trombide moodustumise vältimiseks. | Trombolüütikumid on trombide eemaldamiseks kasutatavad ravimid, mis ummistavad veresooni ja põhjustavad mitmesuguseid haigusi, näiteks südame isheemiatõbe ja insuldi.. |
Kasutage | |
Neid kasutatakse verehüüvete tekke vältimiseks veresoontes. | Neid kasutatakse veresoontes juba moodustunud verehüüvete eemaldamiseks. |
Tegevus | |
Need toimivad inaktiveerides hüübimiskaskaadi erinevaid komponente. | Kõik trombolüütilised ained aktiveerivad plasminogeeni plasmiiniks, mille tulemuseks on fibriini lagunemine nii trombides kui ka hemostaatilistes fibriini korkides. |
Kahjulikud mõjud | |
Hepariini kahjulik mõju
Varfariini kahjulik mõju
| Streptokinaasi vastu võib esineda allergilisi reaktsioone. Intrakraniaalsed hemorraagiad on trombolüütikumide saatuslik komplikatsioon. |
Vastunäidustused | |
Hepariini vastunäidustused on,
| Streptokinaasi kasutamine on vastunäidustatud, kui patsient on selle suhtes allergiline. |
Antikoagulandid on ravimid, mida kasutatakse verehüüvete liigse trombide moodustumise vältimiseks. Trombolüütikumid on ravimid, mida kasutatakse trombi eemaldamiseks, mis ummistavad veresooni, põhjustades mitmesuguseid haigusi, näiteks südame isheemiatõbe ja insuldi. Kui verehüüvete moodustumise vältimiseks kasutatakse antikoagulante, kasutatakse trombolüütikume juba neid tekitavate veresoonte sees tekkinud verehüüvete eemaldamiseks. See on nende kahe ravimirühma peamine erinevus.
Selle artikli PDF-versiooni saate alla laadida ja seda võrguühenduseta otstarbel kasutada tsitaatide märkuste kohaselt. Laadige alla PDF-versioon siit. Erinevus trombolüütikumide ja antikoagulantide vahel
1. Katzung, B. G., Masters, S. B., & Trevor, A. J. (2012). Põhiline ja kliiniline farmakoloogia. New York: McGraw-Hill Medical.
2. Reid, J. L., Rubin, P. C., & Whiting, B. (2001). Loengu märkused kliinilise farmakoloogia kohta. Oxford: Blackwelli teadus.
1. “Warfarintablets5-3-1” autor Gonegonegone inglise Vikipeedias - Enda töö (CC BY-SA 3.0) Commonsi Wikimedia kaudu
2. “Hüübimise ennetamise vooskeem”, autor Barbara (WVS) - Omad tööd (CC0) Commonsi Wikimedia kaudu