Erinevus agonistide ja antagonistide ravimite vahel

Võti Erinevus - Agonist vs antagonistid
 

Opioidid on narkootikumid, mis hõlmavad nii illegaalseid kui ka retseptiravimeid. Opioidid toimivad valuvaigistitena, kuid üledooside võtmisel on neil palju ebatervislikke kõrvaltoimeid. Opioidide mehhanismi saab seletada kahe mehhanismiga - agonistlik mehhanism ja antagonistlik mehhanism. Seega saab ravimeid jagada peamiselt agonistideks ja antagonistideks. Agonistlikud ravimid on ravimid, mis on võimelised aktiveerima aju retseptoreid retseptoriga seondumisel, mille tulemuseks on opioidide täielik mõju. Antagonistid seovad aju retseptoreid ja blokeerivad opioidide seondumist retseptoritega, pärssides sellega opioidi toimet. võtme erinevus agonistide ja antagonistide vahel on nende vastutegur. Agonistid põhjustavad toimeid, samas kui antagonistid pärsivad toimeid.

SISU

1. Ülevaade ja peamised erinevused
2. Mis on agonistid
3. Mis on antagonistid
4. Agonistide ja antagonistide ravimite sarnasused
5. Kõrvuti võrdlus - agonistide ja antagonistide ravimid tabeli kujul
6. Kokkuvõte

Mis on agonistid?

Agonistravim on kemikaal, mis jäljendab spetsiifilise aju retseptori looduslikku ligandi. Seega annab agonistliku ravimi seondumine loodusliku ligandiga sarnase bioloogilise toime. Agonist seostub loodusliku ligandi samale sidumiskohale. Seega on loodusliku ligandi puudumisel võimelised agonistid tagama täieliku või osalise vastuse. Agonistlike ravimite näideteks on heroiin, oksükodoon, metadoon, hüdrokodoon, morfiin ja oopium. Osa neist, näiteks heroiin, kuulutatakse ebaseaduslikuks. Need ravimid leevendavad valu. Tugevatel annustel võib olla palju hingamise, elundite puudulikkuse, unisuse ja tuimusega seotud kõrvaltoimeid.

Joonis 01: Agonistlike ja antagonistlike ravimite mehhanism

Agonistlike ravimite tüübid

Agonistlikke ravimeid on kahte peamist tüüpi;

• Otsesiduvad agonistid
• Kaudselt siduvad agonistid

Otsesiduvad agonistid või täielikud agonistid on võimelised otseselt seonduma retseptori spetsiifilise sidumissaidiga. See seondumissait on koht, kus looduslik ligand seondub normaalsetes tingimustes. See põhjustab kiiremat reageerimist, kuna see seondub otseselt retseptoriga ja aktiveerib aju signalisatsiooni. Näited on morfiin ja nikotiin.

Kaudselt siduvad agonistid Mõiste "agonistid" all mõistetakse ka osalisi agoniste, ravimid, mis suurendavad loodusliku ligandi seondumist retseptoriga, et saavutada efekt. Need ravimid annavad viivituse. Kaudse siduva agonisti näiteks on kokaiin.

Mis on antagonistid?

Antagonistid on ravimid, mis pärsivad loodusliku ligandi toimet. Looduslik ligand võib olla hormoon, neurotransmitter või agonist.

Antagonistlike ravimite tüübid

Antagonistid võivad olla kolme peamist tüüpi.

• Konkureerivad antagonistid
• Mittekonkureerivad antagonistid
• Pöördumatud antagonistid

Joonis 02: antagonistide ravimite mehhanism

Konkureerivad antagonistid "ravimid" on ravimid, millel on võime seonduda algses seondumiskohas ja pärssida loodusliku ligandi seondumist. See on tingitud antagonisti kujust, mis jäljendab looduslikku ligandi. Ligandi kontsentratsiooni suurendamine võib pärssida konkureeriva antagonisti toimet.

Mittekonkurentsivõimelised antagonistid tegutseda allosteeriliselt, kui see seondub mõne muu saidiga kui tõeline seondumissait. Mittekonkureeriva antagonisti seondumine põhjustab retseptoris konformatsioonilisi muutusi, mis pärsivad tõelise ligandi seondumist.

Pöördumatud agonistid seonduvad retseptoriga tugevalt kovalentsete sidemete kaudu. See modifitseerib püsivalt retseptorit, takistades ligandi sidumist. Antagonistlike ravimite näideteks on naltreksoon ja naloksoon. Enamasti kasutatakse neid ravimeid kahjulike ravimite, näiteks kokaiini ja heroiini, pärssimiseks.

Millised on agonistide ja antagonistide ravimite sarnasused?

• Mõlemad on keemilised ravimid, mis võivad seonduda aju retseptoritega.
• Mõlemad töötavad vastupidiselt.
• Mõlemad võivad olla peamiselt kahte tüüpi - ebaseaduslikud või meditsiiniliselt välja kirjutatud uimastid.
• Mõlemad on retseptorite suhtes spetsiifilised.
• Mõlemat nimetatakse valuvaigistiteks.
• Mõlemad võivad üleannustamisel põhjustada kahjulikke tervisekahjustusi.

Milline on erinevus agonistide ja antagonistide ravimite vahel?

Agonist vs antagonisti ravimid
Agonistlikud ravimid on ravimid, mis on võimelised aktiveerima ajus retseptoreid retseptoriga seondumisel, mille tulemuseks on ligandi täielik toime.	Antagonistid on ravimid, mis seonduvad aju retseptoritega ja blokeerivad ligandide seondumist retseptoritega, pärssides seeläbi ligandi toimet.
Efektid
Agonistlikud ravimid stimuleerivad tegevust.	Antagonistid pärsivad toimet.
Vastus
Vastus tekib siis, kui agonist seob seondumiskohta.	Reaktsiooni hoitakse ära, kui antagonist seostub seondumiskohaga.
Tüübid
Agonistlikke ravimeid on kahte tüüpi; Otseselt seonduvad agonistid ja kaudselt seonduvad agonistid.	Antagonistlikke ravimeid on kolme tüüpi; Konkureerivad antagonistid, mittekonkureerivad antagonistid ja pöördumatud antagonistid.

Kokkuvõte - agonist vs antagonisti ravimid

Agonistlikud ja antagonistlikud ravimid toimivad vastupidises mehhanismis. Agonistlikud ravimid suurendavad loodusliku ligandi sidumise efektiivsust, reguleerides sellega ligandi toimet üles. Seevastu antagonistid reguleerivad ligandi toimet allapoole, seondumisel retseptoriga ja blokeerides retseptori seondumist selle retseptoriga. See on peamine erinevus agonistlike ja antagonistlike ravimite vahel. Mõlemad stsenaariumid leevendavad valu ja toimivad seetõttu potentsiaalsete valuvaigistitena. Mõni ravim, näiteks morfiin, on välja kirjutatud ja seaduslik kasutamiseks meditsiinilise järelevalve all, samas kui osa on ebaseaduslik (heroiin)..

Laadige alla agonistide ja antagonistide ravimite PDF-versioon

Selle artikli PDF-versiooni saate alla laadida ja seda võrguühenduseta otstarbel kasutada tsitaatide märkuse kohaselt. Laadige alla PDF-versioon siit. Agonistide ja antagonistide ravimite erinevus

Viide:

1.Libretekstid. “C6. Retseptoritele ligandi sidumise agonist ja antagonist - pikendus. ” Bioloogia LibreTexts, Libretexts, 10. mai 2017.

Pilt viisakalt:

1.'Agonist ja antagonist'By Dolleyj - Enda töö (CC BY-SA 3.0) Commonsi Wikimedia kaudu
2.'Agonistide antagonist'By ES: Usuario: House - Fail: Agonist_Antagonist.png (CC BY-SA 3.0) Commonsi Wikimedia kaudu