Nukleosiidide ja nukleotiidide pöördtranskriptaasi inhibiitorite erinevus

võtme erinevus nukleosiidi ja nukleotiidi pöördtranskriptaasi inhibiitorite vahel on see nukleosiidi pöördtranskriptaasi inhibiitorid peaksid peremeesrakkude kinaaside poolt fosforüülima, samal ajal kui nukleotiidi pöördtranskriptaasi inhibiitorid ei pea esialgset fosforüülimist läbi viima.

Pöördtranskriptaas on ensüüm, mis muundab RNA molekuli ssDNA-ks. HIV ja retroviirused omavad seda ensüümi, et sünteesida ssDNA-d nende RNA genoomist peremeesrakus. Seega on võimalik ära hoida HIV ja teiste retroviiruste nakatumist, pärssides pöördtranskriptaasi ensüümi aktiivsust, takistades sellega viiruse genoomide sünteesi ja viiruse paljunemist. Pöördtranskriptaasi inhibiitorid on retroviirusevastaste ravimite klass, mida kasutatakse seda tüüpi viirusnakkuste raviks. Need ravimid on suunatud pöördtranskriptaasi ensüümile ja takistavad selle katalüütilist toimet, blokeerides viirusliku RNA DNA sünteesi. Nukleosiidi ja nukleotiidi pöördtranskriptaasi inhibiitorid on kahte tüüpi ravimid. Need inhibiitorid on väga olulised, eriti AIDSi ravis.

SISU

1. Ülevaade ja peamised erinevused
2. Mis on nukleosiidide pöördtranskriptaasi inhibiitorid
3. Mis on nukleotiidide pöördtranskriptaasi inhibiitorid
4. Nukleosiidide ja nukleotiidide pöördtranskriptaasi inhibiitorite sarnasused
5. Võrdlus võrdlusega - nukleosiidi vs nukleotiidi pöördtranskriptaasi inhibiitorid tabelina
6. Kokkuvõte

Mis on nukleosiidi pöördtranskriptaasi inhibiitorid?

Nukleosiid on fosfaatrühmata nukleotiid. Need on nukleiinhapete ehituskivid: DNA ja RNA. Seega on nukleosiidid DNA ahelate sünteesimisel olulised komponendid. Lisaks lisab pöördtranskriptaas nukleosiide ükshaaval ja sünteesib uue DNA ahela. Igal nukleosiidil on 3'-hüdroksüülrühm, mis seostub järgmise nukleotiidiga fosfodiestersideme kaudu. Nukleosiidi pöördtranskriptaasi inhibiitorid on looduslike nukleosiidide analoogid. Kuid neil puudub 3 'OH-rühm, et moodustada 5'-3' fosfodiesterside, et pikendada uut ahelat. Seetõttu, kui nad on seotud viiruse DNA ahela sünteesimisega, lõpetatakse süntees ja uue ahela pikendamine lõpetatakse. Seega katkestatakse viiruse DNA süntees, peatades viiruse replikatsiooni ja paljunemise protsessid. Lõppkokkuvõttes ei levi viirusnakkus peremeesorganismis.

Joonis 01: Nukleosiidi pöördtranskriptaasi inhibiitorid - zidovudiin

Lisaks tuleks nukleosiidi pöördtranskriptaasi inhibiitorid aktiveerida fosforüülimise teel, kasutades peremehe rakulisi kinaase. Pärast aktiveerimist täiendavad nad looduslike viiruse nukleotiididega ja seonduvad kasvava ahelaga ning lõpetavad viiruse DNA pikendamise. Tegelikult on nukleosiidi pöördtranskriptaasi inhibiitorid looduslike puriinide ja pürimidiinide analoogid. Zidovudiin, didanosiin, stavudiin, tsaltsitabiin, lamivudiin ja abakaviir on mitmed ravimid, mis on nukleosiidide pöördtranskriptaasi inhibiitorid..

Mis on nukleotiidide pöördtranskriptaasi inhibiitorid?

Nukleotiidide pöördtranskriptaasi inhibiitorid on teist tüüpi retroviirusevastased ravimid, mida kasutatakse HIV ja teiste retroviirusnakkuste ravis. Need toimivad konkureerivate substraadi inhibiitoritena, mis on sarnased nukleosiidi pöördtranskriptaasi inhibiitoritega. Pealegi on viiruste vastu töötamise põhiprintsiip sama ka nukleosiidide pöördtranskriptaasi inhibiitoritega.

Joonis 02: Nukleotiidide pöördtranskriptaasi inhibiitor - Adefovir

Üks oluline erinevus on aga see, et nukleotiidide pöördtranskriptaasi inhibiitorid väldivad peremeesorganismis esialgset fosforüülimist. Kuid viirusevastase toime saavutamiseks vajavad nad fosfonaatnukleotiidi analoogide fosforüülimist fosfonaatdifosfaadi olekusse. Tenofoviir ja Adefoviir on kahte tüüpi ravimid, mis on nukleotiidide pöördtranskriptaasi inhibiitorid.

Millised on nukleosiidi ja nukleotiidi pöördtranskriptaasi inhibiitorite sarnasused?

• Nukleosiid- ja nukleotiid-pöördtranskriptaasi inhibiitorid on kahte tüüpi ravimid, mis on olulised HIV ja retroviirusnakkuste ravis.
• Mõlemad on retroviirusevastased ravimid.
• Need on looduslikult esinevate deoksünukleotiidide nagu tsütidiin, guanosiin, tümidiin ja adenosiin analoogid.
• Nende toimemehhanism on sama.
• Nad toimivad konkureerivate substraadi inhibiitoritena.
• Lisaks töötavad nad keti lõpetajatena.
• Mõlemal tüüpi inhibiitoritel puudub 3'OH-rühm.
• Need ravimid võivad põhjustada selliseid kõrvaltoimeid nagu peavalu, iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus ja kõhuprobleemid

Milline on erinevus nukleosiidide ja nukleotiidide pöördtranskriptaasi inhibiitorite vahel?

Peamine erinevus nukleosiidi ja nukleotiidi pöördtranskriptaasi inhibiitorite vahel on see, et nukleosiidi pöördtranskriptaasi inhibiitorid peavad viirusevastase aktiivsuse aktiveerimiseks läbima kolmeastmelise fosforüülimise, samas kui nukleotiidide pöördtranskriptaasi inhibiitorid ei pea nende viirusevastase aktiivsuse aktiveerimiseks läbima algset fosforüülimise etappi. Peale selle erinevuse ilmnevad mõlemat tüüpi ravimites sarnasused toimepõhimõttes, kõrvaltoimetes, struktuuris jne.

Kokkuvõte - nukleosiid vs nukleotiidi pöördtranskriptaasi inhibiitorid

Nukleosiid- ja nukleotiid-pöördtranskriptaasi inhibiitorid on kahte tüüpi retroviirusevastased ravimid, mis aitavad ravida AIDS-i ja muid retroviirusnakkusi. Nad pärsivad viiruse pöördtranskriptaasi ensüümi katalüütilist funktsiooni, toimides konkureerivate substraadi inhibiitoritena. Mõlemad lõpetavad kasvava viiruse DNA ahela sünteesi. Lisaks on need looduslikult esinevate desoksüribonukleotiidide analoogid. Kuid fosfodiestersideme moodustamiseks järgmise nukleotiidiga puudub neil 3 'OH-rühm. Peamine erinevus nukleosiidi ja nukleotiidi pöördtranskriptaasi inhibiitorite vahel on esialgne fosforüülimine viirusevastase aktiivsuse aktiveerimiseks. Selles aspektis peaks nukleosiidi pöördtranskriptaas läbima kolmeastmelise fosforüülimise, nukleotiidi pöördtranskriptaasi inhibiitorid aga algsest fosforüülimisest mööda.

Viide:

1. “Pöördtranskriptaasi inhibiitor”. Vikipeedia, Wikimedia Foundation, 27. juuli 2019, saadaval siin.
2. “Pöördtranskriptaasi inhibiitorid”. Pöördtranskriptaasi inhibiitorid - ülevaade | ScienceDirexi teemad, saadaval siin.

Pilt viisakalt:

1. “Zidovudine” autor Benrr101 - 100% minu enda töö (avalikus omanduses) Commonsi Wikimedia kaudu
2. Fvasconcellos “Adefovir” - Commons Wikimedia kaudu oma töö (avalik omand)