Erinevus I ja II faasi ainevahetuses

võti erinevus I ja II faasi vahel on metabolism selline I faasi metabolism muudab lähteravimi polaarseteks aktiivseteks metaboliitideks, II faasi metabolism aga lähteravimi polaarseteks inaktiivseteks metaboliitideks.

Ainevahetus (ravimite metabolism) on ravimite anaboolne ja kataboolne lagunemine elusorganismide poolt. Seetõttu on ravimite metabolism elusüsteemide oluline aspekt. See toimub ensümaatiliste reaktsioonide kaudu. Lisaks on ravimite metabolism kolmefaasiline; I faas (modifitseerimine), II faas (konjugatsioon) ja III faas (edasine modifitseerimine ja eritumine) ning kõik kolm faasi hõlmavad aktiivselt ksenobiotikumide detoksifitseerimist ja eemaldamist rakkudest.

SISU

1. Ülevaade ja peamised erinevused
2. Mis on I faasi ainevahetus
3. Mis on II faasi ainevahetus
4. I ja II faasi metabolismi sarnasused
5. Võrdlus kõrvuti - I faasi ja II faasi metabolism tabelina
6. Kokkuvõte

Mis on I faasi ainevahetus?

I faasi reaktsioonid muudavad lähteravimi polaarsete funktsionaalrühmade paljastamise või sisestamise kaudu polaarseteks aktiivseteks metaboliitideks. Seetõttu toimuvad ravimi I faasi metabolismis reaktsioonid oksüdeerimise (tsütokroom p450 monooksügenaasi süsteem), redutseerimise (NADPH tsütokroom P450 reduktaas), hüdrolüüsi (esteraaside) jne kaudu..

Siin reageerib hulk ensüüme, et viia substraati (ravim) polaarsed reaktiivsed rühmad. Seega on see etapp, mida nimetatakse modifitseerimiseks. Kõige tavalisem modifikatsioon on hüdroksüülimine. Seda katalüüsib tsütokroom P-450 sõltuv segatud funktsiooniga oksüdaasisüsteem.

Joonis 01: I etapi metabolism

Lisaks hõlmab tavaline oksüdatsioonireaktsioon I etapis C-H-sideme muundamist C-OH-sidemeks. Ja see on oluline, kuna see muudab eelravimi (farmakoloogiliselt inaktiivseks ravimiks) aktiivseks ravimiks. Samuti võib I faasi metabolism muundada mittetoksilise molekuli toksiliseks molekuliks. I faasi metabolismis metaboliseeritavate ravimite poolestusaeg on aga pikem.

Mis on II faasi ainevahetus?

II faasi reaktsioonid muudavad lähteravimi polaarseteks inaktiivseteks metaboliitideks, konjugeerides alarühmad -SH, -OH, -NH₂ funktsionaalsed rühmad ravimil. Seega toimub II faasi metabolism metüleerimise (metüültransferaasi), atsetüülimise (N-atsetüültransferaasi), sulfatsiooni (sulfotransferaasi) ja glükuroniseerimise (UDP-glükuronosüültransferaas) kaudu..

Joonis 02: II faasi metabolism

Konjugeeritud metaboliidid on suurendanud molekulmassi ja muutunud vähem aktiivseks kui ravimi substraat. Seetõttu erituvad need ainevahetusproduktid renaalselt. Puuduliku atsetüülimisvõimega isikud kannatavad pikaajalise või toksilise ravivastuse all ravimi normaalsetes annustes metaboolse kiiruse madala taseme tõttu.

Millised on sarnasused I ja II faasi ainevahetuse vahel?

• Mõlemas I ja II faasi metabolism hõlmab ravimite anabolismi ja katabolismi.
• Mõlemad faasid toodavad ka polaarseid molekule.
• Ja nad esinevad elavates süsteemides.

Mis vahe on I ja II faasi ainevahetusel??

I ja II faasi metabolism on kaks kolmest ravimi metabolismi faasist. I faasi metabolism muudab lähteravimi polaarseteks aktiivseteks metaboliitideks, II faasi metabolism aga lähteaineks polaarseteks mitteaktiivseteks metaboliitideks. Seetõttu on see peamine erinevus I ja II faasi metabolismi vahel. Lisaks toimub I faasi metabolism polaarsete funktsionaalrühmade varjamise või sisestamise kaudu, II faasi metabolism toimub alarühmade konjugeerimise teel. Seega on see teine ​​erinevus I ja II faasi metabolismi vahel.

Veel üks erinevus I ja II faasi metabolismi vahel on see, et I faasi metabolismiga seotud reaktsioonid on oksüdatsioon, redutseerimine ja hüdrolüüs, samas kui II faasi metabolismi hõlmavad reaktsioonid on metüleerimine, glükuroniseerimine, atsetüülimine ja sulfatsioon..

Allpool toodud infograafik kirjeldab üksikasjalikumalt erinevust I ja II faasi metabolismi vahel.

Kokkuvõte - I faasi vs II faasi metabolism

Ainevahetus (ravimite metabolism) on ravimite anaboolne ja kataboolne lagunemine elusorganismide poolt. I ja II faasi metabolismi põhierinevus seisneb selles, et I faasi reaktsioonid muudavad lähteravimi polaarseteks aktiivseteks metaboliitideks, vabastades või sisestades polaarsed funktsionaalrühmad, samas kui II faasi reaktsioonid muudavad lähteravimi polaarseteks inaktiivseteks metaboliitideks, konjugeerides alarühmad - SH, -OH ja -NH₂ funktsionaalsed rühmad ravimil. Lisaks on I faasi metabolismis metaboliseeritavate ravimite poolestusaeg pikem kui II faasi metabolismi korral metaboliseeruvate ravimite poolväärtusaeg.

Viide:

1. „I faasi ravimite metabolism”. H2NC6H4CO2C2H5, ravimid. Saadaval siin  

Pilt viisakalt:

1. „Ksenobiootiline ainevahetus“ - autor TimVickers - oma töö, (avalik omand) Commons Wikimedia kaudu
2. „Sulfotepi metaboliidid“ - autor Toxsulfotep - Oma töö, (CC BY-SA 3.0) Commonsi Wikimedia kaudu