Erinevus Lyrica (Pregabalin) ja Neurontin (Gabapentin) vahel
Share
Pregabaliin ja gabapentiin on pingestatud kaltsiumikanalite selektiivsed inhibiitorid, mis pärsivad neid pumbasid konkreetses alfa2-delta piirkonnas ja pärsivad neurotransmitterite kaltsiumi vahendatud vabanemist sünaptilistest vesiikulitest. Inhibeeritavad neurotransmitterid on adrenaliin ja nor-adrenaliin, mis suurendab neuropaatilise valu tundlikkust. Neuropaatiline valu on põhjustatud kahjustuste, nekroosi või kokkusurumise tõttu, mis mõjutab meie keha närve.
Neurotransmitterite vabastamine külgnevatest närvidest vähendab valu läve ja põhjustab allodüüniat ((valu tajumine mittevalulistest stiimulitest) ja hüperalgeesiat (liigne valu valu-stiimulitest). On tehtud ettepanek, et mõlemad need ravimid vahendavad koostoimet laskuvate noradrenergiliste ja serotonergiliste radade kaudu. pärinevad ajutüvest, mis moduleerib seljaaju valu ülekandmist.
Mõlemad ravimid on GABA agonistid, võimendades inhibeeriva neurotransmitteri GABA toimet. Ehkki neil on sama toimemehhanism, erinevad nad suuresti nende farmakokineetiliste ja farmakodünaamiliste omaduste poolest, mis mõjutavad nende efektiivsust ja ohutust.
Nende kahe klassi ravitud neuropaatilise valu tüübid on herpesejärgne neuralgia (herpesega seotud neuropaatiline valu), diabeetiline neuropaatia ja sekundaarsete krampide ennetamine. Kuid gabapentiin oli näidustatud peamiselt kompleksse piirkondliku valusündroomi korral. Lisaks on nende ravimitega reageerinud ka neuromuskulaarne valu nagu fibromüalgia. Üksikasjalik võrdlus on esitatud allpool:
| Funktsioonid | Lyrica (Pregabalin) | Neurontiin (Gabapentiin) |
| Märge | Neuropaatiline valu (sealhulgas herpesejärgne neuralgia ja diabeetiline neuropaatia) ja fibromüalgia | Neuropaatiline valu (sealhulgas herpesejärgne neuralgia ja diabeetiline neuropaatia, kompleksne piirkondlik valusündroom ja rahutute jalgade sündroom) |
| Molekulaarstruktuur | Gabapentiini tuletis | Pregabaliini eelkäija |
| Toimemehhanism | pärsivad alfa2-delta piirkonnas pingestatud kaltsiumipumpasid, pärssides kaltsiumi vahendatud neurotransmitterite vabanemist | pärsivad alfa2-delta piirkonnas pingestatud kaltsiumipumpasid, pärssides kaltsiumi vahendatud neurotransmitterite vabanemist |
| Kineetika ja reageerimise prognoositavus | Suukaudsel manustamisel ilmneb lineaarselt küllastumata imendumine ja järgitakse esimese järgu kineetikat, mis tähendab, et plasmakontsentratsiooni suurenemine on proportsionaalne annusega ja vastused on paremini prognoositavad | Suukaudsel manustamisel imendub küllastusvõimet mittelineaarselt ja järgib nulljärgu kineetikat, seega ei suurene plasmakontsentratsioon proportsionaalselt annusega ja ravivastused on vähem prognoositavad |
| Imendumine suu kaudu | Kiire ühe tunni jooksul | Aeglane ja varieerub 3–4 tundi |
| Biosaadavus | Absoluutne biosaadavus on stabiilne ja> 90% sõltumata annusest | Kui annus suureneb 900 kuni 3600 g / päevas, langeb see 60% -lt 33% -ni |
| Seondumine plasmavalguga | Ei | Ei |
| Eritumistee | Neerud | Neerud |
| Metabolism maksaensüümide cytP450 kaudu | Ei | Ei |
| Pool elu | Veel | Vähem |
| Eliminatsiooni poolväärtusaeg | 6 tundi | 6 tundi |
| Tugevus | Veelgi enam, kuna ravimvorm on 75 mg või 150 mg | Vähem, kuna ravimvorm on minimaalselt 300 mg |
| Annustamiskava | Üks või kaks korda päevas | Tõhusa reageerimise saavutamiseks kolm või enam korda |
| Tõhusus | Annuse ekstrapoleerimine 450 mg-ni (keskmine gabapentiini annus), neuropaatilise valu vähendamine suurem kui Gabapentiinil. | Pregabaliini samaväärse annuse korral on valu vähendamine väiksem. |
| Epilepsiavastane toime | efektiivsem, kuna vähendab krambihoogude sagedust rohkem kui Gabapentiin | Vähem efektiivne |
| Kõrvalmõjud | Suukuivus, värisemine ja see võib hõlmata ebanormaalset verejooksu, verevalumeid ja lihasvalu | Hõlmab pregabaliini kõrvaltoimeid ja lisaks hägust nägemist, pearinglust ja peavalu |
| Võõrutusnähud | Krambid, krambid ja enesetapumõtted | Sama mis Pregabalin |
| Annusest sõltuvad kõrvaltoimed | madal | Kõrge |
| Ohutus lastel | Ei saa suukuivust, treemorit ning sellega võivad kaasneda ebanormaalsed verejooksud, verevalumid ja lihasvalu | Võib olla suukuivus, värin ja koos teiste ravimitega võib esineda ebanormaalseid verejookse, verevalumeid ja lihasvalu |
| Vastunäidustused | Ebanormaalne verejooks, madal trombotsüütide arv, neerukahjustused, alkoholitarbimine, depressioon ja suitsidaalne kalduvus | Sama mis Pregabalin |
| Valu leevendamise täiendavad parandused | Uni, meeleolu tõus | Vähem kui pregabaliin |
| Tõhus annustamine | 150 mg päevas kaheks jagatud annuseks | 1200 kuni 3600 mg päevas 3-4 annusena, sõltuvalt raskusastmest |
| Liigitus vastavalt FDA ajakavale | V-loeteluga ravim nõuab seega madalaimat järelevalvet | Pole V-loendis nimetatud ravim, seetõttu on vaja teatud järelevalvet |
