Kui aine siseneb elavasse rakku, põhjustab see füüsikalisi, keemilisi, struktuurilisi ja funktsionaalseid muutusi peremeesorganismi metabolismi ja biokeemiliste radadega toimides. Need interaktsioonid võivad kas indutseerida raku normaalset toimet või pärssida raku toimet. Ravimi avastamise ja manustamise ajal on väga oluline tuvastada ravimi toime peremeesüsteemile ja kuidas see toime on põhjustatud biokeemilistest koostoimetest, mida on õigem nimetada ravimi farmakokineetikaks. Mõisted, toimeviis ja toimemehhanism kirjeldavad kahte ülaltoodud stsenaariumi. Keha siseneva biomolekuli toimerežiim viitab tegutsemise režiimile ja seda iseloomustavad muutused, mis toimuvad füsioloogiliste aspektide osas. Toimemehhanism viitab protsessile, mille käigus aines toimuvad peremeesorganismis biokeemilised muutused, et saavutada manustatava aine konkreetne toime. See on peamine erinevus toimemeetodi ja toimemehhanismi vahel.
1. Ülevaade ja peamised erinevused
2. Mis on tegumood
3. Mis on toimemehhanism
4. Toimerežiimi ja toimemehhanismi sarnasused
5. Kõrvuti võrdlus - toimeviis vs toimemehhanism tabelina
6. Kokkuvõte
Aine, näiteks ravimi, antibiootikumi või pestitsiidi või umbrohutõrjevahendi toimimisviis viitab füüsikalistele, anatoomilistele või funktsionaalsetele muutustele, mis on põhjustatud selle konkreetse aine toimest peremeesrakule. Seda muutust kirjeldatakse raku tasandil, kuid tulemused võivad olla makroskoopilised. Sellisest antibiootikumist nagu penitsilliin, mis on eraldatud Penicillium notatum, "Bakterrakkude" hävitamine on peptidoglükaani kihtide vahelise ristsideme moodustumise vältimine. Selle tulemuseks on konkreetsete patogeensete bakterite edasine hävitamine. Seega on toimeviis oluline ainete klassifitseerimisel rühmadesse lähtuvalt sellest tuleneva toime põhjal. Näiteks klassifitseeritakse kõik patogeensetes bakterites rakuseina sünteesi pärssivad antibiootikumid rakuseina lagundavateks antibiootikumideks ja penitsilliini, ampitsilliini ja β-laktaami sisaldavad antibiootikumid sellesse kategooriasse.
Iga peremeesüsteemi siseneva biomolekuli toimemehhanism kirjeldab nende peremeesrakus toimuvate biokeemiliste reaktsioonide seeriat, mille tulemuseks on nende toimeviis. Biokeemilised muutused, mis toimuvad pärast biomolekuli manustamist, on spetsiifilised ja toimuvad kontrollitud tingimustes. Need võivad olla ensüümid, mille tulemuseks on ensüümi - substraadi kompleks või ligand, mis seob selle retseptoriga nõrkade interaktsioonide kaudu, või antikeha, mis seob selle antigeeniga. Peremeesraku metabolismi segamisega kaasnevaid muutusi tuntakse ka kui rakusse siseneva ravimi või muu kemikaali farmakokineetikat. Ravimi / antibiootikumi või mõne muu kemikaali toimemehhanism on väga spetsiifiline. Seega, õigete annuste manustamisel tuleks manustada ravimeid, mis määratakse kindlaks pika molekuli uurimisel. Konkreetne aine peaks olema suunatud konkreetse peremeesraku või -organi suhtes, kus see aine toimib toime üle- või alareguleerimiseks vastastikku peremeesmehhanismiga..
Joonis 02: EMA401 toimemehhanismi näide: TRPV1 fosforüülimise pärssimine
Penitsilliini toimemehhanismi saab kirjeldada järgmiselt;
Penitsilliini β-laktaamtsükkel seondub pöördumatult transpeptidaasi aktiivsete saitidega ja atsülaatidena, vältides ristsidemete teket. Kui ristsidemete teket välditakse, välditakse rakuseina teket bakterites. Seega toimub spetsiifiline inhibiitori ensüümi reaktsioon spetsiifilise pöördumatu seondumise kaudu.
Toimerežiim vs toimemehhanism | |
Biomolekuli toimerežiim viitab tegutsemise režiimile ja seda iseloomustavad rakus toimuvad muutused. | Toimemehhanism viitab protsessile, mille käigus toimub aine peremeesorganismis biokeemilised muutused, et saavutada manustatava aine konkreetne toime. |
Tulemus | |
Toimerežiimi tagajärjel tekivad rakus füsioloogilised, keemilised ja funktsionaalsed muutused. | Toimemehhanismi tagajärjel toimub biokeemilise reaktsiooni muutumine. |
Tähtsus | |
Toimerežiim on oluline erinevate ühendite iseloomustamisel nendest lähtuva toime põhjal. | Toimemehhanism on oluline ravimite kavandamisel, konkreetse ravimi annuse väljaselgitamisel ja selle mõju hindamisel ravimi manustamisel. |
Ravimi või antibiootikumi toimeviisil ja toimemehhanismil on biokeemia osas erinev erinevus, kuna mõlemad viitavad muutusele, mis toimub pärast võõra molekuli manustamist peremeesrakku. Mõlemat mõistet on farmakoloogias laialdaselt uuritud ja see on praegune suundumus uute ravimite väljatöötamiseks haiguste sihtmärkide ja patogeensete mikroorganismide jaoks. Biomolekuli toimerežiim viitab tegutsemise režiimile ja seda iseloomustavad rakus toimuvad muutused. Toimemehhanism viitab protsessile, mille käigus toimub aine peremeesorganismis biokeemilised muutused, et saavutada manustatava aine spetsiifiline toime. See on erinevus toimemehhanismi ja toimemehhanismi vahel.
Selle artikli PDF-versiooni saate alla laadida ja seda võrguühenduseta otstarbel kasutada tsitaatide märkuste kohaselt. Laadige alla PDF-versioon siit. Toimerežiimi ja toimemehhanismi erinevus.
1. Cushnie, T. P., et al. "Bakterirakkude morfoloogilised ja ultrastrukturaalsed muutused antibakteriaalse toimemehhanismi indikaatorina." Raku- ja molekulaarteadused: CMLS., USA Riiklik Meditsiiniraamatukogu, detsember 2016. Saadaval siin. Juurdepääs 17. augustil 2017.
2. “Loodusuudised”. Loodusuudised, Looduskirjastusgrupp. Saadaval siin. Juurdepääs 17. augustil 2017.
3. Yocum, R, et al. “Penitsilliini toimemehhanism. Penitsilliin atsüülib Bacillus Steari termofiilse D-alaniini karboksüpeptidaasi aktiivset kohta. ” The Journal of Biological Chemistry., USA Riiklik Meditsiiniraamatukogu, 10. mai 1980. Saadaval siin. Juurdepääs 17. augustil 2017.
1. Ajereen “EMA401 toimemehhanism” - Omad tööd (CC BY-SA 3.0) Commonsi Wikimedia kaudu